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內容簡介

《藥物閤成反應基礎》為“藥物閤成反應”國傢精品課程配套教材。
本書內容按照官能團的引入、官能團的轉化、碳架的形成與轉換以及藥物閤成方法學的順序編寫。重點闡述藥物的基本反應、反應機理、影響反應的因素、反應選擇性、藥物閤成或中間體閤成實例，以及典型藥物生産中相關反應的簡析，大部分章節還專門編寫瞭相關反應的新進展。全書十二章，包括：鹵化反應、硝化反應、磺化反應、氧化反應、還原反應、烴基化反應、酰化反應、縮閤反應、周環反應、重排反應、酶催化有機反應、藥物閤成路綫設計概要等。
本書為高等學校製藥工程及相關專業的本科生教材，也可作為相關科研、生産人員的參考書。

目錄

第一章 鹵化反應
第一節 自由基型鹵化反應
一、飽和烴的自由基鹵化反應
二、不飽和烴的自由基鹵化反應
三、烯丙型、苄基型化閤物的自由基鹵化反應
第二節 親電鹵化反應
一、芳香環上的親電鹵化反應
二、芳雜環上的親電鹵化反應
第三節 親電加成鹵化反應
一、不飽和烴與鹵素的親電加成反應
二、不飽和烴與鹵化氫或氫鹵酸的親電加成
三、不飽和烴的鹵官能團化反應
四、硼氫化鹵解反應
五、羰基化閤物α�參宦被�反應
第四節 親核鹵化反應
一、飽和鹵代烴的鹵交換反應
二、羥基的置換鹵化反應
三、醚及含氮基團的置換鹵化反應
本章小結
第二章 硝化反應
第一節 芳香烴的硝化
一、直接硝化
二、影響硝化反應的因素
三、間接硝化法
第二節 脂肪烴的硝化
一、硝基取代反應
二、氧化反應
三、烯烴的硝化反應
第三節 芳香烴的亞硝化
第四節 活潑亞甲基上的亞硝化
第五節 反應最新進展
一、微波技術在硝化反應中的應用
二、新型硝化試劑
三、金屬催化的計量硝化反應
四、亞硝酸酯作為硝化試劑
本章小結
第三章 磺化反應
第一節 芳香烴的直接磺化反應
一、三氧化硫為磺化試劑
二、硫酸為磺化試劑
三、以氯磺酸為磺化試劑
四、吡啶�踩�氧化硫為磺化試劑
五、其它磺化劑磺化法
第二節 磺化反應的主要影響因素
一、芳烴結構的影響
二、磺化劑的影響
三、反應溫度和時間
四、其它影響因素
第三節 芳烴的間接磺化反應
一、芳香族硫化物的氯氧化反應
二、Sandermeyer磺酰化反應
三、SO3與金屬有機試劑的反應
本章小結
第四章 氧化反應
第一節 氧化劑概述
第二節 催化氧化
一、液相催化氧化
二、氣相催化氧化
第三節 高價金屬化閤物為氧化劑的氧化反應
一、四氧化鋨為氧化劑
二、氧化銀和碳酸銀為氧化劑
三、四價鉛為氧化劑
四、高價釕為氧化劑
五、錳化閤物為氧化劑
六、高價鉻化閤物為氧化劑
第四節 高價非金屬化閤物為氧化劑的反應
一、二氧化硒為氧化劑
二、硝酸為氧化劑
三、含鹵氧化劑
第五節 無機富氧化閤物為氧化劑的氧化反應
一、臭氧為氧化劑
二、過氧化氫為氧化劑
三、硫酸過氧化物為氧化劑
第六節 有機富氧化閤物為氧化劑的氧化反應
一、有機過氧酸及酯為氧化劑
二、烷基過氧化物為氧化劑
三、Sharpless不對稱環氧化反應
第七節 其它氧化劑的氧化反應
一、酮為氧化劑
二、二甲亞碸為氧化劑
三、醌類氧化劑
四、N�慚躉�物為氧化劑
五、N�猜貝�酰胺類為氧化劑
本章小結
第五章 還原反應
第一節 催化氫化
一、催化氫化反應機理
二、催化氫化的催化劑
三、催化氫化反應的影響因素
第二節 金屬和低價金屬鹽還原
一、還原機理
二、金屬還原
第三節 金屬氫化物還原
一、氫化鋁鋰還原
二、硼氫化鈉（鉀）還原
第四節 非金屬化閤物為還原劑的還原反應
一、硼烷還原
二、聯氨還原
第五節 典型藥物生産中相關反應的簡析
一、撲熱息痛生産過程中的還原反應
二、氫化可的鬆生産過程中的還原反應
三、維生素C生産過程中的還原反應
第六節 相關反應新進展
一、不對稱催化氫化
二、生物還原技術
三、電化學還原
四、有機閤成新技術在還原反應中的應用
本章小結
第六章 烴基化反應
第一節 O原子上的烴基化反應
一、鹵代烴為烴基化劑
二、酯類為烴基化劑
三、環氧乙烷類為烴基化劑
第二節 N原子上的烴基化反應
一、鹵代烴為烴基化劑的反應
二、酯類為烴基化劑
三、三元環氧烷類為烴基化劑
四、 醛、酮為烴基化劑
第三節 S原子上的烴基化反應
一、鹵代烴為烴基化劑
二、其它烴基化劑
第四節 C原子上的烴基化反應
一、芳烴的Friedel�睠rafts烴基化反應
二、炔碳上的烴基化反應
三、活性亞甲基上的C�蔡�基化反應
四、羰基化閤物α�參壞奶�基化反應
五、烯胺的C�蔡�基化反應
六、金屬有機化閤物為烴基化劑的反應
第五節 典型藥物生産中相關反應的簡析
一、（１Ｒ，２Ｓ）�慚嗡崦啄瞧章氐暮銑�
二、 鹽酸布替萘芬的閤成
三、 來麯唑的閤成
四、 酮咯酸的閤成
五、鹽酸托莫西汀的閤成
第六節 烴基化反應的新進展
一、微波技術在烴基化反應中的應用
二、超聲波技術在烴基化反應中的應用
三、超臨界技術在烴基化反應中的應用
四、有機過渡金屬催化劑在烴基化反應中的應用
本章小結
第七章 酰化反應
第一節 O原子上的酰化反應
一、羧酸作為酰化試劑
二、羧酸酯作為酰化試劑
三、酸酐作為酰化試劑
四、酰鹵作為酰化試劑
五、酰胺作為酰化試劑
六、烯酮作為酰化試劑
第二節 N原子上的酰基化反應
一、羧酸作為酰化劑的酰化反應
二、羧酸酯作為酰化試劑
三、酸酐作為酰化試劑
四、酰氯作為酰化試劑
五、烯酮作為酰化試劑
第三節 C原子酰基化
一、芳烴的C�蟬；�
二、烯烴的C�蟬；�
三、羰基化閤物α�參壞腃�蟬；�
第四節 官能團保護
一、醇、酚羥基的酯化保護
二、氨基的酰化保護
第五節 典型藥物生産中相關反應的簡析
一、β�材邗０防囁股�素
二、抗腫瘤藥物伏立諾他
三、抗心律失常藥物胺碘酮
第六節 相關反應新進展
一、微波輔助的酰化反應
二、超聲波輔助的酰化反應
三、酶催化的酰化反應
本章小結
第八章 縮閤反應
第一節 Aldol縮閤反應
一、反應機理
二、影響反應的主要因素
三、Aldol縮閤的反應類型
四、不對稱Aldol縮閤
五、應用
第二節 酯縮閤反應
一、酯酯縮閤
二、酯酮縮閤
三、酯腈縮閤
第三節 活潑亞甲基化閤物參與的縮閤反應
一、Michael反應
二、Robinson環化反應
三、Knoevenagel反應
四、Perkin反應
五、Darzens反應
第四節 元素有機化閤物參與的縮閤反應
一、Wittig反應
二、Horner反應
三、Grignard反應
四、Reformatsky反應
第五節 其它相關的重要人名反應
一、Mannich反應
二、Heck反應
三、Suzuki反應
第六節 典型藥物生産中相關反應的簡析
一、鹽酸巴氯芬的閤成
二、天然産物白藜蘆醇的閤成
三、氟尿嘧啶的閤成
四、尼莫地平等藥物中間體的閤成
五、甲瓦龍酸內酯的閤成
本章小結
第九章 周環反應
第一節 周環反應基礎
一、周環反應的特點
二、周環反應的理論
第二節 電環化反應
一、含4n個π電子體係的電環化
二、含4n+2個π電子體係的電環化
第三節 環加成反應
一、環加成反應的特點
二、［2+2］環加成反應
三、［4+2］環加成反應
第四節 σ遷移反應
一、Claisen重排反應
二、Cope重排反應
三、Fischer吲哚閤成反應
四、［2，3］�瞁ittig重排
本章小結
第十章 重排反應
第一節 親電性重排反應
一、Favorskii重排
二、Stevens重排反應
三、Wittig重排反應
四、Fries重排反應
第二節 親核性重排
一、Wagneer�睲eerwein重排反應
二、Pinacol重排反應
三、Benzilic acid重排反應
四、Beckmann重排反應
五、Baeyer�睼illiger氧化重排反應
第三節 自由基重排和碳烯、氮烯重排
一、Wolff重排反應
二、Arndt�睧istert重排反應
三、Curtius重排反應
四、Schmidt重排反應
五、Lossen重排反應
六、Hofmann重排反應
第四節 相關反應新進展
本章小結
第十一章 酶催化有機反應
第一節 酶催化反應概述
第二節 酶催化逆閤成分析
一、酶催化鹵化
二、酶催化烴基化
三、酶催化酰化
四、酶催化氧化
五、酶催化還原
六、酶催化縮閤
第三節 酶催化官能團轉化
一、酶催化鹵化反應
二、酶催化烴基化
三、酶催化酰化
四、酶催化氧化
五、酶催化還原
第四節 酶催化C—C鍵的形成
一、酶催化烴基化
二、酶催化羥醛縮閤
三、安息香縮閤反應
四、Claisen酯縮閤反應
五、酶催化協同反應
第五節 典型藥物生産中相關的酶催化反應
一、半閤成β�材邗０防囁股�素生産中的生物催化
二、辛伐他汀的生物催化閤成
三、紫杉醇的半閤成
本章小結
第十二章 藥物閤成路綫設計概要
第一節 基本概念和常用術語
第二節 閤成路綫評價的原則和指導優勢切斷的規律
一、閤成路綫評價的原則
二、指導優勢切斷的規律
第三節 含有一個和兩個官能團化閤物的逆閤成分析
一、含有一個官能團的化閤物的逆閤成分析
二、含有兩個官能團的化閤物逆閤成分析
第四節 典型藥物的逆閤成分析
一、吲哚布酚
二、沙芬酰胺甲基磺酸鹽
三、苯丁酸氮芥
四、維生素A
五、貝拉呱酮
本章小結
縮略語簡錶
參 考 文 獻

精彩書摘

　　第二節 N原子上的酰基化反應 N原子上的酰基化就是在胺氮上引入酰基使之成為酰胺的反應。胺類化閤物可以是脂肪胺或者芳胺，酰化試劑可以是羧酸、羧酸酯、酸酐、酰氯、烯酮。對於胺來說，氨基氮上的電子雲密度越大、空間位阻越小，反應的活性就越強。芳胺氮上的孤對電子由於與芳環大丌鍵之間的共軛作用，緻使其電子雲密度降低而活性低於脂肪胺；基於同樣的原因，芳環上含有吸電子基團時氨基的活性同樣會下降。空間位阻也是影響活性的因素之一，脂肪族伯胺的活性大於仲胺的活性。常用的酰化試劑的活性與O—酰化時的活性順序一緻。一、羧酸作為酰化劑的酰化反應 從化學原理齣發，羧酸與胺反應應當是閤成酰胺的最便捷的方法之一。然而，羧酸與胺相遇首先發生的是酸堿反應，一旦羧基轉變成鹽，其羰基的親電性是所有羰基化閤物中最低的，而胺與羧酸形成酰胺的閤理的反應機理是親核加成—α—消除。因此，胺的直接酰化反應在絕大多數情況下是難以完成的，除非在強熱條件下，並有脫水劑存在或采用共沸脫水的方法除去生成的水，也可以保證平衡嚮正反應方嚮移動。當用羧酸為酰化劑時，為使胺氮的酰化反應得以順利進行，加入適當縮閤劑是常見的途徑之一。縮閤劑有很多種，比如以苯並咪唑為代錶的化閤物HOBT、HOAT，以碳二亞胺基團為代錶的化閤物DCC、DIC等，以及鹽類HATU、DEPBT、PyBOP等。使用這些縮閤劑的優點是反應速率快、分子的手性不會受到影響。實際上，這些縮閤劑在肽、環肽、大環內酰胺、大環酯等化閤物的閤成中發揮著十分重要的作用。西地那非（sildenafil）是第一個用於治療男性功能障礙的口服藥物，其關鍵中間體7—10的製備采用瞭在N，N′—羰基二咪唑（CDI）存在下羧酸對氨基的酰化。阿巴卡韋（abacavir）是一種強力的核苷類反轉錄酶抑製劑，其重要中間體N—（4，6—二氯—5—甲酰胺基—2—嘧啶基）乙酰胺的閤成采用甲酸作為酰化試劑，通過加入脫水劑乙酸酐來促進反應的進行。
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