編輯推薦
適讀人群 :《藥物化學》(第三版)可供藥學類各專業、製藥工程專業本科生作為專業課教材使用,也可供相關科研人員學習參考。 尤啓鼕教授領銜力作,北大、復旦、浙大、武大、中山大學等傾心打造
年發行量超一萬冊
與國內一流大學的學子讀同一本書
內容簡介
《藥物化學》是教育部普通高等教育“十五”、“十一五”國傢級規劃教材和“十二五”普通高等教育本科國傢級規劃教材。
《藥物化學》(第三版)刪除瞭第二版中相對比較陳舊的內容,增加一些現代藥物化學的新知識點,尤其是近年來新的學科知識,同時對原有的章節進行適當的調整,不僅保留瞭藥物化學課程中各類藥物的具體內容,更重要的是,通過前四章內容係統介紹瞭藥物的化學結構所反映的理化性質、結構特徵、藥物代謝特點與藥物活性的關係,即近年來學術界和産業界公認的“構�殘怨叵怠薄ⅰ骯躬殘Ч叵怠焙汀骯躬泊�關係”,這是藥物的化學本質,也是藥物化學的核心所在。
《藥物化學》(第三版)以新藥研究與開發為主綫,結閤新藥設計、發現和發展過程,介紹新藥研究中所使用的方法、原理;介紹各類藥物的結構類型、理化性質、構效關係、變化規律以及主要閤成路綫;並將經典的藥物設計方法、QSAR研究與計算機輔助藥物設計結閤在一起講解。
《藥物化學》(第三版)可供藥學類各專業、製藥工程專業本科生作為專業課教材使用,也可供相關科研人員學習參考。
作者簡介
尤啓鼕,中國藥科大學藥學院,院長,博導,1982年畢業於南京藥學院(中國藥科大學的前身)並獲理學學士學位,1985年於中國藥科大學獲藥物化學專業理學碩士學位,1989於上海醫藥工業研究院獲藥物化學專業博士學位。1994年赴英國Strathclyde大學藥學係從事博士後研究。現任中國藥科大學藥學院院長,中國藥學會理事,中國藥學會藥物化學專業委員會副主任委員;江蘇省藥學會副秘書長等學術職務。是國傢精品課程《藥物化學》和國傢雙語示範課程《藥物化學》的課程負責人、國傢教學團隊負責人、教育部實驗教學中心藥學學科組組長。《藥學進展》副主編、《中國藥物化學》等9本雜誌的常務編委、編委等職。
目錄
緒論(Introduction)/ 1
一、藥物化學的研究內容和任務(the Scopes and Purpose of Medicinal Chemistry)1
二、藥物化學的研究和發展(Research and Development of Medicinal Chemistry)2
三、我國藥物化學的發展(Achievements of PRC in Medicinal Chemistry)5
四、新藥研究與開發的過程和方法(Process and Methods of New Drug Research and Development)6
選讀文獻9
第一章藥物結構與生物活性(Structure-Activity Relationships of Drugs)/ 10
第一節藥物理化性質對藥物活性的影響(Affection of Physical and Chemical Properties of Drugs on Pharmacologic Activity)11
一、藥物結構與理化性質(Chemical Structure and Physico-Chemical Properties of Drugs)11
二、藥物的親脂性和藥物活性(Lipophilic Properties and Pharmacological Activities of Drugs)12
三、藥物的pKa和藥物活性(pKa and Pharmacological Activities of Drugs)13
四、藥物溶解度與藥物活性(Solubility and Pharmacological Activities of Drugs)14
五、藥物結構與藥物透膜性(Chemical Structure and Permeability of Drugs)17
第二節藥物的結構對藥物活性的影響(Affection of Drug Structure on Pharmacological Activities)18
一、藥物與受體的鍵閤作用(Binding of Drugs on Receptor)19
二、藥物的各官能團對藥效的影響(Affection of Functional Groups of Drugs on Pharmacological Activities)20
三、藥物電荷分布對藥效的影響(Affection of Charge Distribution of Drugs on Pharmacological Activities)22
四、藥物的立體異構體對藥效的影響(Affection of Stereoisomers of Drugs on Pharmacological Activities)22
第三節藥物結構對藥物轉運的影響(Affection of Drug Structure on Transportation)25
一、藥物化學結構對膜轉運的影響(Affection of Drug Structure on Membrane Transportation)25
二、藥物化學結構對血腦屏障透過性的影響(Affection of Drug Structure on Blood-Brain Barrier Penetration)27
第四節藥物結構對藥物毒副作用的影響(Affection of Drug Structure on Side Effects and Toxicities)28
一、藥物對細胞色素P450的作用(Action of Drugs on Cytochrome P450)28
二、藥物對心髒快速延遲整流鉀離子通道(hERG)的影響(Affection of Drugs on hERG)29
選讀文獻32
第二章藥物結構與代謝(Structure-Metabolics Relationships of Drugs)/ 33
第一節官能團化反應(Functionalization Reactions)33
一、氧化反應(Oxidation)34
二、還原反應(Reduction)42
三、水解反應(Hydrolysis)42
第二節結閤反應(Conjugation Reactions)43
一、葡萄糖醛酸結閤(Glucuronic Acid Conjugation)44
二、硫酸結閤(Sulfate Conjugation)45
三、氨基酸結閤(Conjugation with Amino Acids)46
四、榖胱甘肽或巰基尿酸結閤(Glutathione or Mercapturic Acid Conjugation)47
五、乙酰化結閤(Acetylation)49
六、甲基化結閤(Methylation)50
第三節藥物代謝研究在藥物開發中的應用(Application of Drug Metabolism Research in Drug Development)51
選讀文獻54
第三章藥物設計的基本原理和方法(Basic Principles of Drug Design)/ 55
第一節先導化閤物發現的方法和途徑(Approaches for Lead Discovery)55
一、從天然産物活性成分中發現先導化閤物 (From Bioactive Component of Natural Resources)56
二、通過從分子生物學途徑發現先導化閤物 (From Molecular Biology Research)58
三、通過隨機機遇發現先導化閤物(From Accidental Discovery)59
四、從代謝産物中發現先導化閤物(From Metabolites)60
五、通過從臨床藥物的副作用或者老藥新用途中發現新藥(From Side-Effect or New Purpose of Medicine)60
六、從藥物閤成的中間體中發現先導化閤物(From Synthetic Intermediates)61
七、通過計算機輔助藥物篩選尋找先導化閤物(By Screening of Compound Databases)62
八、通過其他的方法得到先導化閤物(Other Methods)63
第二節先導化閤物的優化(Lead Optimization)64
一、烷基鏈或環的結構改造(Alterations of Compound with Alkyl or Ring)64
二、生物電子等排(Bioisosteres)66
三、前藥原理 (Prodrug Principle)70
四、軟藥(Soft Drug)74
五、硬藥(Hard Drug)74
六、孿藥(Twin Drug)75
第三節定量構效關係(Quantitative Structure-Activity Relationships)76
一、疏水性參數(Lipophilicity Parameters)77
二、電性參數(Electronic Parameters)78
三、立體參數(Steric Parameters)78
四、Hansch方法在藥物設計中的應用(Hansch Method Using on Drug Design)78
第四節計算機輔助藥物設計(Computer-Aided Drug Design)80
一、基於受體結構的藥物設計(Receptor-Structure-Based Drug Design)80
二、基於小分子的藥物設計(Molecular-Based Drug Design)82
選讀文獻85
第四章鎮靜催眠藥和抗癲癇藥(Sedative-Hypnotics and Antiepileptics)/ 86
第一節鎮靜催眠藥(Sedative-Hypnotics)86
一、鎮靜催眠藥的發展及分類(Development and Classification of Sedative-Hypnotics)86
二、鎮靜催眠藥的作用靶標及作用機製(Target and Mechanism of Action)87
三、苯二氮�美啻咼噠蚓慘�(Sedative-Hypnotics of Benzodiazepines)89
四、非苯二氮�美郍ABAA受體激動劑(Nonbenzodiazepine GABAA Agonists)96
五、褪黑素受體激動劑(Melatonin Receptor Agonists)98
第二節抗癲癇藥(Antiepileptics)99
一、巴比妥類藥物(Barbiturates)100
二、巴比妥類的同型藥物(Homotypical Drugs of Barbiturates)103
三、二苯並氮雜�美啵―ibenzoazepines)105
四、GABA類似物 (Analogues of GABA)106
五、脂肪羧酸類 (Carboxylic Acids)107
六、其他結構類藥物(Other Drugs)107
選讀文獻108
第五章精神神經疾病治療藥(Psychoterapeutic Drug)/ 109
第一節經典的抗精神病藥(Classical Antipsychotic Drugs)109
一、吩噻嗪類(Phenothiazines)109
二、硫雜蒽類(Thioxanthenes)115
三、丁酰苯類及其類似物(Butyrophenones and Analogues)117
四、苯甲酰胺類(Benzamides)119
五、二苯二氮�美嗉捌溲萇�物(Dibenzodiazepines and Derivatives)120
第二節非經典的抗精神病藥物(Atypical Antipsychotic Drugs)121
一、非經典的抗精神病藥物的作用機製(The Mechanism of Atypical antipsychotic drugs)121
二、非經典的抗精神病藥物(Atypical Antipsychotic Drugs)122
第三節抗抑鬱藥(Antidepressive Drugs)125
一、單胺氧化酶抑製劑(Monoamine Oxidase Inhibitors,MAOIs)126
二、去甲腎上腺素重攝取抑製劑(Norepinephrine Reuptake Inhibitors)127
三、選擇性5-羥色胺重攝取抑製劑(Selective Serotonin Reuptake Inhibitors)130
四、新發展的抗抑鬱藥(New Antidepressant Drugs)133
第四節抗焦慮藥和抗躁狂藥(Antianxiety Drugs and Antimanic Drugs)136
一、抗焦慮藥(Antianxiety Drugs)136
二、抗躁狂藥(Antimanic Drugs)137
選讀文獻137
第六章神經退行性疾病治療藥物(Drug for Neurodegeneration Disease)/ 138
第一節抗帕金森病藥(Anti-Parkinson’s Disease Drugs)138
一、抗帕金森病藥物的作用機製(Action Mechanism of Anti-Parkinson’s Disease Drugs)138
二、作用於多巴胺能神經係統的藥物(Agents on Dopaminergic Neural System)139
三、NMDA受體拮抗劑(NMDA Receptor Antagonists)144
四、腺苷A2A受體抑製劑(Adenosine A2A Receptor Inhibitors)144
五、作用於其他靶點的藥物(Agents on Other Targets)145
第二節抗阿爾茨海默病藥物(Anti-Alzheimer’s Disease Drugs)147
一、膽堿能係統改善藥物(Drugs of Improving Cholinergic System)148
二、β、γ-分泌酶抑製劑(β、γ-Secretase Inhibitors)152
三、Tau蛋白抑製劑(Tau Protein Inhibitors)154
四、H3受體拮抗劑(H3 Receptor Antagonists)155
五、NMDA受體拮抗劑(NMDA Receptor Antagonists)156
六、抗氧化藥物(Antioxidation Drugs)156
選讀文獻157
第七章鎮痛藥(Analgesics)/ 158
第一節嗎啡及其衍生物(Morphine and Its Derivatives)158
第二節閤成鎮痛藥(Synthetic Analgesics)161
一、嗎啡烴類及苯並嗎喃類(Morphinane and Benzomorphane)161
二、呱啶類(Piperidines)163
三、氨基酮類(Aminoketones)165
四、其他類(Others)167
第三節阿片受體和阿片樣物質(Opiate Receptors and Opiate-Like Substances)167
一、阿片受體及其晶體結構(Opiate Receptors and Their Crystal Structures)167
二、阿片樣物質(Opiate-Like Substances,OLS)168
選讀文獻170
前言/序言
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