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內容簡介

　　本書在第一版的基礎上，以中間體為主綫，在加強理論知識的同時，詳細介紹瞭包括藥物中間體閤成設計、環閤反應、硝化反應、磺化反應、酰化反應、加成反應、氧化反應、還原反應、縮閤反應、氨解反應、烷基化反應、鹵化反應、手性藥物中間體閤成以及藥物中間體的分離與結構鑒定等內容，並重點介紹瞭化閤物的新型閤成方法與檢測手段。具有較強的理論性、係統性、新穎性、實用性和先進性。
　　本書可作為高等院校有關專業的教材，也可供從事醫藥、農藥、獸藥及其中間體研究、設計、生産以及使用的有關科研、設計人員及工程技術人員參考。

作者簡介

呂春緒，南京理工大學，主任、教授、博導，呂春緒，教授，博士生導師，南京理工大學化學工程與技術一級學科及國傢重點應用化學學科帶頭人，藥物中間體重點實驗室主任，我國含能材料學科領域著名學者、專傢。

曾任南京理工大學副校長，現任國防科工委民爆行業專傢委員會副主任委員、國防科工委民爆標準化技術委員會副主任委員、中國民爆行業協會副理事長、中國民爆學會主任委員等職。研究成果先後獲國傢科技進步二、三等奬、國傢科技發明三等奬、部科技進步特等奬及中國十大發明金奬等多項奬勵。國傢有突齣貢獻的中青年專傢、江蘇省“333工程”第一層次專傢，享受國傢政府特殊津貼。

1965年畢業於炮兵工程學院。曾以高級訪問學者身份赴瑞典斯德哥爾摩大學閤作研究。主要研究方嚮是炸藥及藥物中間體的設計閤成與工藝和錶麵活性劑閤成與應用，特彆注重選擇性及綠色硝化等有機閤成方法的研究。他提齣的硝酸銨自敏化理論是膨化硝銨炸藥發明點的核心。該技術被列為國傢級重大科技成果推廣項目，已在全國80多個工廠推廣使用。創造性地提齣瞭硝酰陽離子（NO2+）理論並撰寫專著。培養博士及碩士研究生100多名，發錶論文約300篇，其中被SCI、EI 及ISTP收錄130篇，齣版專著教材16部。

目錄

1緒論1
1.1藥物中間體的概念及內涵1
1.2藥物中間體是精細化工的重要組成
部分2
1.3藥物中間體國外研究現狀4
1.3.1醫藥中間體國外發展現狀與
發展趨勢4
1.3.2農藥中間體國外發展現狀與
發展趨勢6
1.4藥物中間體國內發展現狀7
1.4.1藥物中間體國內發展現狀與情況7
1.4.2農藥中間體國內發展現狀與情況9
1.5藥物中間體國內及研究方嚮10
1.5.1醫藥中間體國內及研究方嚮10
1.5.2農藥中間體國內研究及發展方嚮15
參考文獻22
2藥物中間體的閤成設計25
2.1逆嚮閤成路綫設計及其技巧25
2.1.1逆嚮閤成法常用術語25
2.1.2逆嚮切斷的基本原則26
2.1.3逆嚮切斷技巧27
2.1.4官能團的保護29
2.1.5導嚮基的應用31
2.2閤成設計路綫的評價標準32
2.2.1原料和試劑的選擇32
2.2.2反應步數和反應總收率33
2.2.3中間體的分離與穩定性34
2.2.4反應設備要求34
2.2.5安全度35
2.2.6環境保護35
2.3單官能團化閤物的C―X鍵切斷
設計35
2.3.1羰基化閤物RCOX的閤成設計35
2.3.2鹵代烴、醚和硫醚的閤成設計36
2.3.3胺的閤成設計37
2.4雙官能團化閤物的C―X鍵切斷
設計40
2.4.11，1-雙官能團化閤物的C―X鍵
切斷40
2.4.21，2-雙官能團化閤物的C―X鍵
切斷41
2.4.31，3-雙官能團化閤物的C―X鍵
切斷42
2.5單官能團化閤物的C―C鍵切斷
設計43
2.5.1醇的C―C鍵切斷43
2.5.2羰基化閤物的C―C鍵切斷45
2.5.3烯烴的CC鍵切斷47
2.6雙官能團化閤物的C―C鍵切斷
設計48
2.6.1Diels-Alder反應48
2.6.21，3-雙官能團化閤物和α，β-不飽和
羰基化閤物的C―C鍵切斷49
2.6.31，5-雙官能團化閤物的C―C鍵
切斷52
2.6.41，2-雙官能團化閤物的C―C鍵
切斷55
2.6.51，4-雙官能團化閤物的C―C鍵
切斷56
2.6.61，6-雙官能團化閤物的閤成
設計59
參考文獻62
3環閤反應64
3.1概述64
3.2形成六元碳環的環閤反應65
3.2.1Diels-Alder反應65
3.2.2Robinson成環反應66
3.2.3芳香族化閤物的還原反應66
3.2.4金屬有機化閤物催化的環化
反應66
3.2.5取代苯分子內的Friedel-Crafts
反應67
3.3形成吡咯衍生物的環閤反應67
3.3.1形成吡咯環的環閤反應68
3.3.2形成氫化吡咯環的環閤反應69
3.3.3形成環狀四吡咯環的環閤反應71
3.3.4形成苯並吡咯環的環閤反應76
3.4形成唑類衍生物的環閤反應78
3.4.1形成唑環的環閤反應78
3.4.2形成氫化唑及其酮類化閤物的
環閤反應79
3.4.3形成苯並單唑環的環閤反應81
3.5形成吡啶衍生物的環閤反應82
3.5.1形成吡啶及氫化吡啶環的
環閤反應82
3.5.2形成苯並吡啶環的環閤反應84
3.6形成含兩個及兩個以上雜原子的六元
雜環及其稠環體係的環閤反應87
3.6.1形成二嗪和苯並二嗪環的
環閤反應87
3.6.2形成嗪和噻嗪環的環閤反應90
3.6.3形成嘌呤和蝶啶環的環閤反應91
3.6.4形成三嗪環的環閤反應92
參考文獻94
4硝化反應97
4.1概述97
4.2硝化反應的類型97
4.3芳烴及其硝化特徵98
4.3.1芳烴的芳香性98
4.3.2芳烴的難硝化性98
4.3.3芳烴的難氧化性99
4.4硝化劑及其應用99
4.4.1硝酸硝化劑99
4.4.2硝硫混酸硝化劑100
4.4.3硝酸-醋酐-醋酸或硝酸-醋酸
硝化劑100
4.4.4超酸硝化劑100
4.4.5其他硝化劑101
4.5硝酰陽離子(NO+2)理論102
4.5.1硝酰陽離子結構與光譜102
4.5.2硝酰陽離子的生成反應103
4.5.3硝酰陽離子與芳烴反應機理107
4.5.4硝酰陽離子與芳烴的副反應111
4.5.5硝酰陽離子與芳烴反應動力學112
4.6芳烴的兩相硝化115
4.7芳烴區域選擇性硝化（定嚮硝化）的
理論與技術116
4.7.1芳烴區域選擇性催化硝化（定嚮硝化）
國內外研究現狀116
4.7.2硝化反應選擇性的定性解釋118
4.7.3芳烴選擇性硝化反應中的前
綫軌道理論120
4.7.4甲苯的硝酸-離子交換樹脂
選擇性硝化120
4.7.5分子篩在甲苯區域選擇性硝化
中的應用研究120
4.7.6固體酸催化劑在芳烴區域選擇
性硝化中的應用研究120
4.7.7分子印跡聚閤物催化技術在芳烴
選擇性NO2硝化中的應用
研究121
4.7.8氟兩相技術在芳烴選擇性硝化
中的應用研究122
4.8綠色硝化理論與技術123
4.8.1綠色硝化的意義123
4.8.2綠色硝化技術的現狀與發展123
4.8.3NO2-O3硝化芳烴的反應機理與
動力學研究124
4.8.4NO2-O3在硝基氯苯綠色硝化中
的應用研究126
4.8.5固體酸催化劑在硝基苯綠色
硝化中的應用研究127
4.8.6原子經濟性在硝基芳烴閤成
中的應用129
4.8.7綠色硝化理論與技術的新
進展131
4.8.8N2O5綠色硝化反應研究132
4.9結構與硝化反應活性137
4.9.1單環化閤物137
4.9.2雙環及多環化閤物137
4.9.3雜環芳香化閤物138
4.10硝化技術138
4.10.1配酸技術138
4.10.2硝化反應器設計及控製139
4.10.3硝化過程計算機模擬的應用139
參考文獻140
5磺化反應145
5.1概述145
5.1.1磺化與硫酸化反應及其重要性145
5.1.2引入磺基的方法145
5.2磺化及硫酸化反應基本原理145
5.2.1磺化劑及硫酸化劑145
5.2.2磺化及硫酸化反應曆程及動
力學147
5.2.3磺化及硫酸化影響因素150
5.3磺化方法及硫酸化方法154
5.3.1磺化方法154
5.3.2硫酸化方法159
5.4磺化産物的分離160
5.4.1加水稀釋法160
5.4.2直接鹽析法160
5.4.3中和鹽析法161
5.4.4脫硫酸鈣法161
5.4.5萃取分離法161
5.5磺化反應現狀及進展162
5.5.1苯衍生物的磺化162
5.5.2萘及其衍生物的磺化166
5.5.3蒽醌磺化168
5.5.4脂肪烴的磺化168
5.5.5三次采油用石油磺酸鹽的製備171
參考文獻173
6酰化反應174
6.1O.酰化反應174
6.1.1羧酸為酰化劑174
6.1.2酸酐為酰化劑177
6.1.3酰氯為酰化劑178
6.1.4酯交換法179
6.1.5烯酮法181
6.1.6氮雜卡賓催化醛和醇的氧化
酯化反應182
6.1.7O-酰化反應在羥基保護中的
應用184
6.2N-酰化反應187
6.2.1用羧酸為N-酰化劑187
6.2.2用酸酐為N-酰化劑188
6.2.3用酰氯為N-酰化劑189
6.2.4胺與酯交換189
6.2.5醛的氧化酰胺化反應190
6.2.6用其他酰化劑的N-酰化191
6.2.7N-酰化反應在氨基保護中的
應用192
6.3C.酰化反應198
6.3.1芳環上的C-酰化反應198
6.3.2烯烴的C-酰化反應204
6.3.3羰基化閤物α-位的C-酰化反應207
參考文獻209
7加成反應214
7.1概述214
7.2親電加成反應215
7.2.1鹵素對碳-碳重鍵的親電加
成反應215
7.2.2鹵化氫對碳-碳重鍵的親電
加成反應216
7.2.3順式加成反應216
7.2.4環加成反應218
7.3親核加成反應220
7.3.1親核加成反應的曆程221
7.3.2含未共用電子對物質對碳-氧
雙鍵的親核加成反應222
7.3.3碳負離子對碳-氧雙鍵的親核
加成反應224
7.3.4氫負離子對碳-氧雙鍵的親核
加成反應228
7.3.5對其他重鍵的親核加成反應230
7.4自由基加成反應232
7.4.1鹵素和鹵化氫對碳-碳重鍵的自由
基加成反應232
7.4.2自由基加聚反應233
參考文獻235
8還原反應236
8.1概述236
8.2催化氫化還原236
8.2.1非均相催化氫化237
8.2.2均相催化氫化反應240
8.3金屬還原242
8.3.1溶解金屬反應242
8.3.2金屬氫化物還原253
8.3.3硼烷和二烷基硼烷258
8.4其他還原試劑259
8.4.1Wolff-Kishner還原法259
8.4.2二酰亞胺還原法260
8.4.3烷基氫化锡還原法260
8.5氯代硝基苯催化氫化261
8.5.1多相催化劑還原法261
8.5.2均相催化劑還原266
參考文獻268
9氧化反應272
9.1概述272
9.2催化氧化272
9.3催化劑及催化反應275
9.3.1金屬和金屬離子275
9.3.2過渡金屬氧化物及多氧金屬簇
(雜多化閤物)276
9.3.3氧化還原分子篩277
9.4化學氧化278
9.4.1概況及類型278
9.4.2無機金屬元素化閤物278
9.4.3硝酸287
9.4.4雙氧水288
9.4.5過氧酸的氧化反應292
9.4.6其他氧化法296
9.5芳香醛的控製氧化298
9.5.1控製氧化閤成苯甲醛的理
論基礎298
9.5.2Co(OAc)2/Mn(OAc)2/KBr
催化氧化299
9.5.3NHPI催化氧化301
9.5.4仿生催化氧化303
參考文獻304
10縮閤反應308
10.1概述308
10.2反應機理308
10.2.1電子反應機理308
10.2.2環加成反應機理311
10.3脫水縮閤312
10.3.1醛胺縮閤312
10.3.2Mannich縮閤314
10.3.3醛酮縮閤318
10.3.4Perkin縮閤320
10.3.5Knoevenagel縮閤322
10.4脫醇縮閤323
10.4.1縮醛與胺及其衍生物縮閤323
10.4.2酯與胺及其衍生物縮閤324
10.4.3Claisen縮閤325
10.5脫鹵化氫縮閤326
10.5.1Friedel.Crafts脫鹵化氫縮閤326
10.5.2Ullmann脫鹵化氫縮閤329
參考文獻333
11氨解反應335
11.1氨解反應的基本原理335
11.1.1脂肪族化閤物氨解動力學
及反應曆程335
11.1.2芳香族化閤物氨解動力學
及反應曆程336
11.2影響因素339
11.2.1胺化劑339
11.2.2鹵化物的活性340
11.2.3溶解度與攪拌340
11.2.4溫度340
11.3氨解方法341
11.3.1鹵代烴氨解341
11.3.2醇與酚的氨解342
11.3.3硝基與磺基的氨解344
11.3.4芳環上的直接氨解346
11.3.5羰基化閤物的氨解346
11.4應用實例347
11.4.1芳胺製備347
11.4.2脂肪胺的製備350
11.4.3環胺的製備351
11.4.4其他胺類化閤物的製備352
參考文獻354
12烷基化反應356
12.1概述356
12.1.1烷基化反應及其重要性356
12.1.2烷基化反應的類型357
12.2烷基化反應的基本原理358
12.2.1芳環上的C-烷基化反應358
12.2.2N-烷基化反應364
12.2.3O-烷基化反應368
12.3相轉移烷基化反應369
12.3.1相轉移催化C-烷基化370
12.3.2相轉移催化N-烷基化370
12.3.3相轉移催化O-烷基化371
12.4典型烷基化生産工藝及烷基
化技術新發展371
12.4.1長鏈烷基苯的生産371
12.4.2異丙苯的生産373
12.4.3分子篩催化劑在烷基化反
應中的應用374
12.4.4離子液體在烷基化反應
中的應用378
12.4.5微波促進的烷基化反應382
參考文獻386
13鹵化反應387
13.1氟化反應387
13.1.1氟原子的特殊生理活性387
13.1.2親電氟化390
13.1.3三氟甲基化和二氟卡賓反應394
13.1.4重氮化-氟化法397
13.1.5張力雜環化閤物的開環
氟化反應400
13.1.6利用吸電子基團作為離去基團
的親核氟化反應401
13.1.7微波促進氟化反應410
13.2氯化反應412
13.2.1芳香環上的氯化反應412
13.2.2芳香環側鏈的氯化反應416
13.2.3氯甲基化反應417
13.2.4氯取代羥基的氯化反應418
13.2.5烯烴加成氯化反應421
13.2.6活潑亞甲基取代氯化反應422
13.3溴化反應422
13.4碘化反應428
13.5鹵素交換反應432
參考文獻432
14手性藥物中間體的閤成438
14.1手性藥物簡介438
14.1.1手性的重要性438
14.1.2大規模拆分製備手性藥
物及中間體438
14.1.3大規模不對稱閤成製備手性
藥物及中間體439
14.2天然手性原料440
14.2.1氨基酸441
14.2.2糖類化閤物442
14.2.3萜類化閤物444
14.2.4其他天然手性原料446
14.3利用手性反應物的不對稱閤成447
14.3.1手性底物誘導447
14.3.2手性輔基誘導451
14.4利用手性試劑的不對稱閤成456
14.4.1手性硼試劑456
14.4.2Corey試劑457
14.4.3Davis氧雜吖丙啶458
14.4.4手性過氧酮458
14.4.5其他手性試劑459
14.5手性有機小分子催化劑460
14.5.1氨基酸及其衍生物460
14.5.2肽465
14.5.3生物堿465
14.5.4手性磷酸466
14.5.5Corey-Bakshi-Shibata唑
硼烷466
14.6手性金屬絡閤物催化劑467
14.6.1手性過渡金屬絡閤物催化的
不對稱還原反應467
14.6.2手性過渡金屬絡閤物催化的
不對稱氧化反應469
14.6.3手性過渡金屬絡閤物催化的
不對稱C―C鍵生成反應474
14.6.4手性非過渡金屬Lewis
酸催化劑476
14.7手性相轉移催化劑477
14.7.1奎寜鍛翁鹽478
14.7.2聯萘和聯苯類手性鍛翁鹽479
14.7.3冠醚類手性相轉移催化劑479
14.7.4Taddol醇及其衍生物480
14.7.5手性salen絡閤物481
14.7.6其他手性相轉移催化劑482
14.8生物催化下的不對稱閤成484
14.8.1生物催化不對稱有機閤成
簡介484
14.8.2C―O鍵形成與水解反應486
14.8.3C―N鍵形成與水解反應492
14.8.4P―O鍵形成與水解反應496
14.8.5生物催化C―C鍵形成497
14.8.6生物催化還原反應497
14.8.7生物催化氧化反應499
參考文獻501
15典型藥物中間體閤成與工藝508
15.1選擇性硝化製造對硝基乙酰苯
胺新工藝研究508
15.1.1概述508
15.1.2乙酰苯胺硝化産物異構
體比例分析509
15.1.3實驗研究509
15.1.4實驗結果與討論511
15.1.5添加劑對乙酰苯胺硝化得率
和o/p值的影響512
15.2氯苯的選擇性綠色催化硝化
的工藝研究513
15.2.1概述513
15.2.2SO42-/ZrO2、SO42-/TiO2及其
復閤物SO42-/ZrO2-TiO2催化
NO2硝化 藥物中間體化學（第二版） 下載 mobi epub pdf txt 電子書

評分☆☆☆☆☆

內容淺顯，專業知識量不夠，不夠係統。不建議購買。

評分☆☆☆☆☆

雜環化閤物、含氟化閤物、手性化閤物以及生物工程化閤物等都是國內外重點攻關的“三藥”中間體，有的已經研究成功，有的經過1～2年將會開發成功或中試孵化或轉化成生産力。

評分☆☆☆☆☆

書裏的內容不錯，專業性非常強，有一定的參考價值.

評分☆☆☆☆☆

東西很好，速度很快，很滿意！

評分☆☆☆☆☆

藥物中間體是國傢“三藥”重大科技工程的重要組成部分。藥物中間體是“三藥”發展的支撐與基礎。以醫藥為例：每年世界首次上市的新藥幾十個，其中95%為化學閤成藥物，是經過上韆個醫藥中間體的研究、開發、閤成而最後成為新藥的。

評分☆☆☆☆☆

東西很好，速度很快，很滿意！

評分☆☆☆☆☆

藥物中間體是國傢“三藥”重大科技工程的重要組成部分。藥物中間體是“三藥”發展的支撐與基礎。以醫藥為例：每年世界首次上市的新藥幾十個，其中95%為化學閤成藥物，是經過上韆個醫藥中間體的研究、開發、閤成而最後成為新藥的。

評分☆☆☆☆☆

本書很多章節是我們科研項目總結（鹵化反應中的微波氟化、氧化反應中的控製氧化、還原反應中載體加氫還原等），大多是當前科研的重大基礎項目、科研攻關項目、自然科學基金資助項目等。這些科研任務的完成，就體現在這些新藥物中間體製備、最佳工藝路綫選擇、最佳工藝條件確定等上，這些都是我們的科研實踐及科研成果，再加上我們多年來很多碩士生及博士生學位論文的完成，無疑使本書具有新穎性及先進性。

評分☆☆☆☆☆

很好,不錯能學到很多東西。

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