基本信息

• 商品名稱：基於結構的藥物及其他生物活性分子設計--工具和策略
• 作者：(美)阿倫·戈什//桑德拉·吉瑪|譯者:藥明康德新藥開發有限公司
• 定價：190
• 齣版社：科學
• ISBN號：9787030509482

其他參考信息（以實物為準）

• 齣版時間：2017-01-01
• 印刷時間：2017-01-01
• 版次：1
• 印次：1
• 開本：16開
• 包裝：平裝
• 頁數：372
• 字數：421韆字

內容提要

由阿倫·戈什、桑德拉·吉瑪原著的《基於結構 的藥物及其他生物活性分子設計--工具和策略》是國 際知名藥物化學專傢，美國普渡大學AruTl K．Ghosh 教授和意大利锡耶納大學Sandra Gemma教授閤著的《 基於結構的藥物和生物活性分子設計分的中譯本。
    Gihosh教授曾在美國默沙東公司從事基於結構的藥物 設計研究，他設計研發的抗艾滋病藥物Darunavir已 經FDA批準上市，為治療艾滋病領域的重大研究成果 。本書凝聚瞭作者及其所領導實驗室的大量研究成果 。在迴顧瞭小分子藥物研發的曆史之後，作者闡述瞭 基於結構藥物設計的基本概念、工具和方法，以近年 在歐美上市的經典藥物為例，深入淺齣地為讀者介紹 瞭其研發曆程。本書內容豐富，除瞭介紹藥物研發理 念、工具，還藉助生動的研發實例進行闡述，使得藥 物研發的精彩和艱辛躍然紙上，同時作者還附上瞭大 量的參考文獻以饗讀者。
     本書對大學高年級學生、研究生及從事藥物研發 科研人員、醫藥企業藥物研發管理人員都有重要的參 考價值。
     版權所有。譯本經授權譯自威利齣版的英文版圖 書。
    

目錄

譯者的話
中文版序
作者序
第1章 從傳統藥物到現代藥物：基於結構藥物設計的曆史迴顧
1.1 引言
1.2 1928一1980年期間的藥物研發
1.3 基於結構的藥物設計的起源
1.4 結論
**部分 基於結構藥物設計的基本概念、工具、配體以及多樣化的化閤物骨架
第2章 天鼕氨酸蛋白酶抑製劑的設計
2.1 引言
2.2 天鼕氨酸蛋白酶類肽抑製劑的設計
2.3 基於statinc的抑製劑設計
2.4 基於羥基亞甲基等排體抑製劑的設計
2.5 基於羥乙胺等排體抑製劑的設計
2.5.1 光學活性的.一氨烷基取代的環氧化物的閤成
2.6 基於羥乙基脲的抑製劑的設計
2.7 基於羥乙基磺酰胺的抑製劑
2.8 雜環／非類肽天鼕氨酸蛋白酶抑製劑的設計
2.8.1 基於羥基香豆素和羥基吡喃酮的抑製劑
2.8.2 基於取代呱啶的抑製劑的設計
2.8.3 基於二氨基嘧啶的抑製劑的設計
2.8.4 基於酰基胍的抑製劑的設計
2.8.5 基於氨基吡啶的抑製劑的設計
2.8.6 基於氨基咪唑和氨基乙內酰脲的抑製劑的設計
2.9 結論
第3章 絲氨酸蛋白酶抑製劑的設計
3.1 引言
3.2 絲氨酸蛋白酶的催化機製
3.3 絲氨酸蛋白酶抑製劑的類型
3.4 鹵代甲基酮類抑製劑
3.5 膦酸二苯酯類抑製劑
3.6 三氟甲基酮類抑製劑
3.6.1 三氟甲基酮類化閤物的閤成
3.7 肽基硼酸類抑製劑
3.7.1 α一氨基烷基硼酸衍生物的閤成
3.8 肽基α一酮酰胺和.一酮雜環類抑製劑
3.8.1 α一羰基酰胺類和.一羰基雜環類化閤物的閤成
3.9 基於雜環化閤物設計絲氨酸蛋白酶抑製劑
3.9.1 異香豆素衍生的不可逆抑製劑
3.9.2 β一內酰胺衍生的不可逆抑製劑
3.10 可逆的／非共價抑製劑
3.11 結論
第4章 蛋白酶體抑製劑的設計
4.1 引言
4.2 20S蛋白酶體的催化機製
4.3 蛋白酶體抑製劑
4.3.1 硼酸型蛋白酶體抑製劑的開發
4.3.2 基於β一內酯天然産物的蛋白酶體抑製劑的開發
4.3.3 環氧酮衍生物類抑製劑的開發
4.3.4 非共價型蛋白酶體抑製劑
4.4 β一內酯骨架的製備
4.5 環氧酮骨架的製備
……
第5章 半胱氨酸蛋白酶抑製劑設計
第6章 金屬蛋白酶抑製劑的設計
第7章 基於結構的蛋白激酶抑製劑設計
第8章 蛋白質X射綫晶體學在基於結構藥物的分子設計中的應用
第9章 GPCR藥物設計
第二部分 基於結構設計研發的FDA批準上市藥物和臨床在研分子
**0章 血管緊張素轉化酶抑製劑用於治療高血壓：卡托普利的設計和發現
**1章 用於HⅣ感染和AIDS治療的HIV一1蛋白酶抑製劑：沙奎那韋、茚地那韋和達蘆那韋的藥物設計
**2章 蛋白激酶抑製劑靶嚮癌癥治療藥物：伊馬替尼、尼洛替尼、巴氟替尼和達沙替尼的設計和發現
**3章 NS3／4A絲氨酸蛋白酶抑製劑治療丙肝病毒：波普瑞韋和替拉瑞韋的設計和發現
**4章 蛋白酶體抑製劑用於多發性骨髓瘤的治療：硼替佐米和卡非佐米的設計和發現
**5章 直接凝血酶抑製劑用於治療血栓：抗凝血藥物達比加群酯的研發
**6章 用於治療HIV／AIDS的非核苷類反轉錄酶抑製劑：依麯韋林和利匹韋林的設計及開發
**7章 用於治療高血壓的腎素抑製劑：阿利吉侖的設計與開發
**8章 用於治療流感病毒神經氨酸酶抑製劑：紮那米韋和奧司他韋的設計與發現
**9章 碳酸酐酶抑製劑治療青光眼一多佐胺的設計和開發
第20章 β-泌酶抑製劑用於阿爾茨海默病的治療一一臨床前和臨床抑製劑研究
索引