編輯推薦
《新藥研發案例研究——明星藥物如何從實驗室走嚮市場》是我國新藥研發參考書中頗具特色的一本學術專著,作者均係在一綫從事藥物化學研究教學的骨乾,在執筆撰寫的領域有自己多年的研究心得。作者首次從學術高度結閤市場規律,以案例研究形式深度剖析瞭26種具有代錶性的藥物能成為當時或至今仍是明星藥物的內在原因,是國內一本此類專著。
內容簡介
作為“十二五”國傢重點圖書《高等藥物化學》的姊妹篇,本書首次從學術高度結閤市場規律,以案例研究形式深度剖析瞭26種具有代錶性的藥物能成為當時或至今仍是明星藥物的內在原因。書中對所選的這些明星藥物除瞭有關背景和研發曆程的學術性介紹外,更突齣瞭在整個研發過程中的亮點、關鍵節點,包括最後成為上市新藥的各種學術、技術、管理和醫藥法規的諸多因素和推動力。並對每種藥物研發全過程進行總結,歸納齣經驗和教訓,作為今後的藉鑒。
本書可供我國藥學界、化學界和生物醫學界的師生、科研人員,各級藥政和企業管理人員及資深科學傢學習參考。
目錄
第1章新藥研發的實用策略1
1��1新藥研發現狀和睏境2
1��2新藥研發的實用策略4
1��3結束語12
參考文獻13
第2章阿司匹林(Aspirin)14
2��1阿司匹林的早期發現史15
2��2近50年阿司匹林研究的進展22
2��3阿司匹林為何能百年長壽32
參考文獻35
第3章沙利度胺(Thalidomide)40
3��1早期“反應停”事件41
3��2沙利度胺緻畸作用機製及新發現43
3��3沙利度胺治療領域的拓展44
3��4沙利度胺的化學與製劑研究47
3��5沙利度胺研發的教訓和啓示50
參考文獻53
第4章阿伐他汀(Atorvastatin)56
4��1他汀類降脂藥物的作用機製57
4��2他汀類藥物的發現和發展58
4��3阿伐他汀的研究開發——從模仿創新到同類最佳60
4��4阿伐他汀的商業開發——從第五到第一,再到史上最暢銷藥71
4��5阿伐他汀成功的啓示74
參考文獻75
第5章埃索美拉唑(Esomeprazole)79
5��1胃酸分泌的背景知識80
5��2質子泵抑製劑的研發曆程82
5��3埃索美拉唑成功上市的啓示95
參考文獻96
第6章乙溴替丁(Ebrotidine)99
6��1組胺受體與消化道潰瘍100
6��2乙溴替丁的研發過程102
6��3乙溴替丁的藥理特點及臨床應用109
6��4乙溴替丁的藥代動力學及體內代謝113
6��5乙溴替丁的肝毒性和撤迴114
6��6乙溴替丁的專利情況115
6��7乙溴替丁的研發啓示116
參考文獻117
第7章美托洛爾(Metoprolol)121
7��1腎上腺素能阻滯劑122
7��2β腎上腺素受體的分類及功能122
7��3β受體阻滯劑的研究123
7��4美托洛爾的閤成工藝研究128
7��5美托洛爾緩釋片的工藝研究130
7��6美托洛爾的藥代動力學研究131
7��7美托洛爾與高血壓134
7��8美托洛爾的其他臨床應用135
7��9美托洛爾的不良反應138
7��10美托洛爾研發過程的啓示138
參考文獻139
第8章氨氯地平(Amlodipine)142
8��1高血壓病及其治療藥物143
8��2鈣離子通道阻滯劑143
8��3氨氯地平的發現145
8��4氨氯地平的閤成工藝與手性拆分148
8��5氨氯地平臨床前藥理研究152
8��6氨氯地平臨床研究154
8��7氨氯地平的聯閤用藥157
8��8氨氯地平成功上市的啓示158
參考文獻159
第9章賴諾普利(Lisinopril)162
9��1高血壓病及其發病機製163
9��2血管緊張素轉換酶及其抑製劑164
9��3賴諾普利的發現166
9��4賴諾普利的閤成工藝研究169
9��5賴諾普利的tACE晶體復閤物研究171
9��6賴諾普利的臨床前藥理學研究173
9��7賴諾普利的藥代動力學研究176
9��8賴諾普利的其他臨床應用178
9��9賴諾普利的不良反應179
9��10賴諾普利成功的啓示180
參考文獻181
第10章氟西汀(Fluoxetine)183
10��1抑鬱癥及其發病機製184
10��2抑鬱癥的藥物治療185
10��3氟西汀的發現及其抗抑鬱活性研究188
10��4氟西汀的其他臨床效應195
10��5氟西汀的不良反應196
10��6氟西汀成功上市的啓示197
參考文獻198
第11章奧氮平(Olanzapine)201
11��1非經典抗精神病藥物202
11��2奧氮平的研發曆程——從實驗室到臨床204
11��3奧氮平上市後的開發——從品牌藥到仿製藥210
11��4奧氮平研發成功的啓示213
參考文獻214
第12章吡格列酮(Pioglitazone)217
12��1糖尿病和現有治療藥物218
12��2噻唑烷二酮類胰島素增敏劑219
12��3吡格列酮的發現220
12��4噻唑烷二酮類藥物的作用機製228
12��5吡格列酮的臨床研究229
12��6吡格列酮的安全性230
12��7從PPARγ激動劑到選擇性PPARγ調節劑232
12��8吡格列酮開發成功的啓示233
參考文獻234
第13章左氧氟沙星(Levofloxacin)237
13��1喹諾酮類抗菌藥物238
13��2左氧氟沙星的發現242
13��3左氧氟沙星成功上市的啓示250
參考文獻251
第14章利奈唑胺(Linezolid)253
14��1抗菌藥的研究背景和醫學需要254
14��2唑烷酮類抗菌藥研究的起源256
14��3唑烷酮類抗菌藥的結構�捕拘怨叵島徒峁躬不鈈怨叵�258
14��4唑烷酮的閤成工藝及進一步結構優化260
14��5利奈唑胺的選定和作用機理265
14��6利奈唑胺的藥物動力學和臨床使用267
14��7第一個閤成的唑烷酮抗菌藥上市的意義和啓示269
參考文獻270
第15章普瑞巴林(Pregabalin)273
15��1癲癇及其發病機理274
15��2抗癲癇藥物的作用機製275
15��3作用於鈣離子通道α2�撥難腔�的抗驚厥藥物——普瑞巴林的發現275
15��4普瑞巴林的臨床研究及安全性評價280
15��5作用於鈣離子通道α2�撥難腔�藥物的研究進展283
15��6普瑞巴林成功的啓示285
參考文獻286
第16章西地那非(Sildenafil)291
16��1研究背景292
16��2西地那非的發現與活性研究293
16��3西地那非與男性陰莖勃起障礙296
16��4西地那非與肺動脈高壓299
16��5西地那非的其他臨床效應300
16��6西地那非與PDE5結閤模式分析301
16��7其他選擇性PDE5抑製劑302
16��8西地那非所引發的思考和藉鑒303
參考文獻304
第17章多奈呱齊(Donepezil)308
17��1阿爾茨海默癥及其發病機理309
17��2中樞膽堿能假說與乙酰膽堿酯酶抑製劑310
17��3多奈呱齊的發現310
17��4多奈呱齊臨床前藥理研究317
17��5多奈呱齊的臨床研究319
17��6多奈呱齊與靶標的相互作用321
17��7外消鏇體多奈呱齊成功上市的啓示323
參考文獻324
第18章塞來考昔(Celecoxib)328
18��1研究背景329
18��2從概念到新藥的發現334
18��3塞來考昔的專利糾紛343
18��4選擇性COX��2抑製劑的其他作用及隱憂344
18��5塞來考昔的其他臨床應用345
18��6塞來考昔研發的啓示345
參考文獻346
第19章多西他賽(Docetaxel)349
19��1前言350
19��2多西他賽的前身——紫杉醇351
19��3多西他賽的發現361
19��4多西他賽的臨床前藥理研究365
19��5多西他賽的臨床研究368
19��6紫杉烷類化閤物的構效關係及最新研發進展372
19��7多西他賽的研發啓示376
參考文獻378
第20章伊馬替尼(Imatinib)382
20��1腫瘤藥物研發的現狀及趨勢383
20��2酪氨酸激酶為抗腫瘤藥物的重要靶標385
20��3伊馬替尼的發現曆程385
20��4伊馬替尼的作用靶標和機理390
20��5伊馬替尼的臨床實驗及藥代動力學研究397
20��6伊馬替尼在治療多種腫瘤及其他疾病方麵的應用402
20��7伊馬替尼的耐藥性及對策403
20��8討論與展望406
參考文獻407
第21章氯吡格雷(Clopidogrel)413
21��1氯吡格雷的發現——從實驗室到病房之路414
21��2氯吡格雷的作用機製及臨床研究420
21��3氯吡格雷藥物相互作用423
21��4漫漫研發路上的小風波425
21��5氯吡格雷的最新進展426
21��6氯吡格雷研發的啓示427
參考文獻428
第22章蒿甲醚(Artemether)432
22��1瘧疾及抗瘧藥物433
22��2青蒿及青蒿素的發現435
22��3蒿甲醚的閤成及抗瘧活性研究446
22��4蒿甲醚研發的啓示449
參考文獻450
第23章地氯雷他定(Desloratadine)454
23��1過敏性鼻炎與抗組胺藥物455
23��2從氯雷他定到地氯雷他定457
23��3地氯雷他定的安全性評價462
23��4地氯雷他定的臨床前藥理研究466
23��5地氯雷他定的臨床藥動學研究467
23��6地氯雷他定臨床應用469
23��7地氯雷他定成功上市的啓示470
參考文獻471
第24章他莫西芬(Tamoxifen)475
24��1研究背景476
24��2非甾體類抗雌激素藥物476
24��3他莫西芬的專利481
24��4他莫西芬與乳腺癌482
24��5他莫西芬的其他臨床效應485
24��6選擇性雌激素受體調節劑489
24��7他莫西芬成功的啓示490
參考文獻492
第25章奧司他韋(Oseltamivir)495
25��1背景496
25��2流感病毒497
25��3神經氨酸酶抑製劑研究501
25��4奧司他韋與神經氨酸酶復閤物晶體結構分析509
25��5奧司他韋臨床研究509
25��6奧司他韋成功上市及市場效益510
25��7奧司他韋研發啓示510
參考文獻511
第26章雷特格韋(Raltegravir)513
26��1逆轉錄病毒的生命周期和藥物乾預靶標514
26��2HIV��1整閤酶的結構和功能515
26��3芳基二酮酸類整閤酶抑製劑的發現和機理研究516
26��4雷特格韋的選定和成藥性優化517
26��5雷特格韋的臨床前藥理研究525
26��6雷特格韋的臨床應用及前景527
26��7雷特格韋:從HCV多聚酶抑製劑到HIV整閤酶抑製劑的啓示530
參考文獻532
第27章剋唑替尼(Crizotinib)536
27��1癌癥的個體化治療537
27��2受體酪氨酸激酶(RTK)作為癌癥靶點538
27��3剋唑替尼的研發540
27��4剋唑替尼的臨床前藥理研究548
27��5剋唑替尼的臨床研究550
27��6剋唑替尼與靶標的相互作用554
27��7剋唑替尼成功上市的啓示556
參考文獻557
中文索引563
英文索引573
前言/序言
新藥研發案例研究 明星藥物如何從實驗室走嚮市場 下載 mobi epub pdf txt 電子書